Heparine sind körpereigene Vielfachzucker (Polysaccharide), die hemmend auf die Gerinnungskaskade wirken und daher auch therapeutisch zur Antikoagulation (Blutgerinnungshemmung) verwendet werden.
Chemisch gesehen handelt es sich bei diesen Polyelektrolyten um Glykosaminoglykane, bestehend aus einer variablen Anzahl von Aminozuckern mit einer molaren Masse zwischen 4.000 und 40.000 (Häufigkeitsgipfel etwa 15.000). Natürliche Heparine werden am ergiebigsten aus Dünndarmmukosa vom Schwein extrahiert. Die Gewinnung aus Rinderlungen wird seit der BSE-Epidemie nicht mehr praktiziert. Heparin wird nicht über den Magen-Darm-Trakt aufgenommen und muss deshalb parenteral verabreicht werden, das heißt, je nach Anwendungsbereich gespritzt oder als Salbe angewandt werden.
Die gerinnungshemmende Wirkung beruht darauf, dass im Blut Antithrombin III zirkuliert, ein Proteaseinhibitor, der aktivierte Gerinnungsfaktoren wie Thrombin und Faktor Xa hemmt. Heparin bindet an Antithrombin III, wodurch die Bindung an die Gerinnungsfaktoren etwa tausendfach schneller abläuft.
Heparin wird angewandt zur Prophylaxe und Therapie von Thrombosen. Seine Dosis wird nicht in Gramm angegeben, sondern in Internationalen Einheiten (IE): Eine Einheit verhindert die Gerinnung von 1 ml citrathaltigem Plasma nach Zugabe von CaCl2 bei 37 °C über eine Stunde.
Heparin kann auch eingesetzt werden, um das Gerinnen von Blutproben zu vermeiden.
Heparin-Salbe wird zur unterstützenden Behandlung bei akuten Schwellungszuständen nach stumpfen Verletzungen (Blutergüssen) angewandt, obwohl Heparin aufgrund seiner physikochemischen Eigenschaften die Haut nicht durchdringen kann und somit in Salbenform wirkungslos ist.
Heparine sind variabel veresterte Glycosaminoglycane, bestehend aus jeweils abwechselnden Folgen von D-Glucosamin und einer Uronsäure (D-Glucuronsäure oder L-Iduronsäure). Viele Monomereinheiten enthalten an Sauerstoff- und Stickstoffatome gebundene Sulfat-Gruppen.
Ab einer Kettenlänge von fünf Monosacchariden (drei D-Glucosamine und zwei Uronsäuren) wirken Heparine gerinnungshemmend. Den Kettenbausteinen entsprechend besitzen sie viele negative Ladungen, über welche sie auch an Antithrombin III koppeln. Heparine mit Kettenlängen von 5 bis 17 werden als niedermolekulare Heparine (NMH), englisch Low Molecular Weight Heparine (LMWH), mit Kettenlängen ab 18 als unfraktionierte Heparine (UFH) bezeichnet.
Das arzneilich verwendete, unfraktionierte Heparin (auch Standardheparin genannt) weist eine Molmasse von 6000 bis 30.000 Dalton (Da) auf. Durch chemische oder enzymatische Spaltung und Fraktionierung werden niedermolekulare, therapeutisch verwendbare Heparine mit mittleren Molmassen um die 5000 Dalton gewonnen: Certoparin (5400 Da), Dalteparin (6100 Da), Enoxaparin (4500 Da), Parnaparin (5000 Da), Nadroparin (4300 Da), Reviparin (4400 Da) und Tinzaparin (6500 Da).
Wissenswertes
| Strukturformel | |
|---|---|
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| Darstellung eines Ausschnitts aus der Struktur von Heparin | |
| Allgemeines | |
| Name | Heparin |
| Andere Namen |
Glucuronsäure-O-sulfatmucopolysaccharid |
| CAS-Nummer |
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| Monomere/Teilstrukturen | abwechselnd D-Glucosamin und D-Glucuronsäure oder L-Iduronsäure |
| PubChem | 772 |
| ATC-Code | |
| DrugBank | DB01109 |
| Kurzbeschreibung |
weißes bis graues, amorphes und hygroskopisches Pulver (Heparin-Natrium) |
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